9 月 11 日消息 首药控股研发的具有自主知识产权 1 类新药 CT-3505，是国内首个第三代治疗 ALK（间变性淋巴瘤激酶）阳性的非小细胞肺癌（NSCLC）药物。临床前研究数据显示，该药具有良好的安全性和卓越的疗效，日前正式开始 I 期临床试验。

首药控股相关负责人表示，目前开展的I 期临床试验已在全国范围内招募临床受试者。该试验主要研究者是中国医学科学院肿瘤医院副院长石远凯教授，主要目的是在 ALK 阳性 NSCLC 中考察 CT-3505 的安全性及耐受性，确定剂量限制性毒性（DLT）、最大耐受剂量（MTD）及 II 期临床试验推荐剂量（RP2D）。试验设计采用单臂、多中心、非随机化、开放性探索有效性和安全性，预计入组试验 50-70 人。

据了解，美国辉瑞研发的克唑替尼是治疗晚期 ALK 阳性 NSCLC 的第一代药物，但大部分患者在用药1～2 年后会出现对克唑替尼耐药，并且约70%的NSCLC 患者，在服用克唑替尼期间，会出现中枢神经系统（CNS）的肿瘤转移。第二代ALK 抑制剂塞瑞替尼、艾乐替尼等药物相继面世，用于治疗 ALK 阳性转移和对克唑替尼耐药或不耐受的患者，但对 ALK 激酶其它突变（如 G1202R）的患者治疗效果不明显，并且还出现不同程度的耐药。针对第二代 ALK 抑制剂的耐药， 目前国内临床上没有可用的药物，开发第三代 ALK 抑制剂已成为广大药物研发工作者努力的方向。

首药控股研发团队针对上述临床用药的需求及药物本身耐药机理，开发出了国内首个针对 ALK 耐药突变的第三代抑制剂 CT-3505。临床前数据显示，该药不仅对野生型 ALK 阳性细胞有很强的生长抑制作用，还对第二代药物耐药（主要为 G1202R）突变型细胞都有非常强的抑制效果（IC50 值为 1~3nM），在小鼠肿瘤模型中，CT-3505 能够抑制野生型、第一代、第二代药物的耐药肿瘤生长。更为重要的是，CT-3505 能够有效地穿过血脑屏障，在中枢神经系统达到有效的血药浓度，有潜力造福于临床上肺癌脑转移的患者。CT-3505 有望成为国内自主研发治疗 ALK 阳性非小细胞肺癌的第三代药物，一旦上市可以解决目前国内第二代 ALK 抑制剂耐药后的临床用药需求。随着临床研究的不断深入，CT-3505 有望被批准一线治疗，造福更多的 ALK 阳性非小细胞肺癌患者。